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2019青海喹诺酮类抗菌药物的分类以及特点

2019-08-16 15:03:45| 中公教育
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喹诺酮类药物分为4代。

第一代:萘啶酸。

第二代:吡哌酸。

第三代:诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星。

第四代:莫西沙星、加替沙星、吉米沙星、加雷沙星。

喹诺酮类是以4-喹诺酮(或称吡酮酸)为基本结构的合成类抗菌药。在4-喹诺酮母核的N1、C5、C6、C7、C8,引入不同的基团形成各具特点的喹诺酮类药物。

1.抗菌活性

C6引入氟同时C7引人哌嗪基(绝大多数氟喹诺酮类)后,药物与DNA回旋酶,亦称DNA旋转酶的亲和力和抗菌活性显著提高,抗菌谱明显扩大,药动学性质显著改善;再于N1引入环丙基后,药物对革兰阳性菌、衣原体、支原体的杀灭作用进一步增强,如环丙沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星和加雷沙星。近年发现,C6脱去氟且C8引入二氟甲基的加雷沙星对革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体均具有与莫西沙星类似的良好活性和药动学特征,毒性更低;并由此诞生了新型喹诺酮类药物,即C6非氟的喹诺酮累药物。

2.光敏反应

线上百家乐网址大全C8引入氯或氟后,在提高疗效的同时,也增强了药物的光敏反应,如司帕沙星、氟罗沙星和洛美沙星。以甲氧基取代C8的氯或氟时,在提高疗效的同时可降低光敏反应,如莫西沙星和加替沙星。

3.中枢神经系统毒性

喹诺酮类与茶碱或非甾体类抗炎药合用时易产生中枢毒性,该毒性与C7的取代基团有关。去掉C6位氟的加雷沙星与NSAIDs合用未诱发惊厥反应,且不影响GABA与GABAA受体的结合,中枢神经系统毒性显著减低。

4.肝毒性和心脏毒性

N1引入2,4-二苯氟基的曲伐沙星因肝毒性而在许多国家停止使用,该取代基可能也与替马沙星综合征(表现为低血糖、重度溶血,约半数患者伴肾衰竭和肝功能损害)有密切关系。C5引入甲基的格帕沙星因心脏毒性而撤出市场。

【单选题】

1. 喹诺酮类药物的购销关系中,引起引入氟原子使光毒性及生物利用度增加的位置是:

A。6位C B。7位C

线上百家乐网址大全C.8位C D.1位N

【答案】C。

线上百家乐网址大全喹诺酮类抗菌药物的分类以及特点大家学会了吗?

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(责任编辑:张健)

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